Beschreibung
Tamoxifen – ein nicht-steroidale anti-östrogene Mittel mit als schwache östrogene Eigenschaften. Seine Wirkung beruht auf der Fähigkeit, Östrogen-Rezeptoren zu blockieren. Tamoxifen, sowie einige seiner Metaboliten mit Estradiol konkurrieren um Stellen mit zytoplasmatischen Östrogenrezeptoren im Gewebe der Brust, Gebärmutter, Vagina, der Hypophyse und Tumoren mit einem hohen Gehalt an Östrogen-Rezeptoren binden. Im Gegensatz dazu wird der Estrogen-Rezeptor-Komplex-Rezeptorkomplex Tamoxifen nicht die DNA-Synthese im Zellkern stimulieren und die Zellteilung hemmt, die zur Regression von Tumorzellen und dessen Tod führt.
Pharmakologische Wirkungen
Der Mechanismus der Anti-Östrogen-Wirkungen von Tamoxifen (die Bildung oder Wirkung von weiblichen Sexualhormonen zu verhindern) ist aufgrund ihrer Fähigkeit, kompetitiv an Östrogenrezeptoren Bindung (Zellwandabschnitte, die mit weiblichen Hormonen interagieren) in den Zielorganen und damit die Bildung estrogenretseptornogo Komplex mit dem endogenen Liganden verhindern (die Interaktion mit Rezeptoren biologische im Körper produzierten Substanzen) – 17-beta-Estradiol.
Indikationen
Als Antitumormittel Tamoxifen Verwendung bei Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen (Körperzustand nach der Menopause ist, gekennzeichnet durch eine verminderte Funktion weibliche Gonaden und umgekehrt die Entwicklung der Geschlechtsorgane); Krebs der Gebärmutterschleimhaut (Gebärmutterschleimhaut), sowie in anovulatorischen Infertilität (Unfruchtbarkeit wegen des Mangels an Eizellreifung in den Ovarien).
Dosierung
Weisen Sie in einer Pille. Bei Brustkrebs erhielt auf 20-40 mg 1-2 mal pro Tag; Endometriumkarzinom – 30-40 mg 1-2 mal pro Tag; mit anovulatorischen Unfruchtbarkeit von 10 mg 2 mal am Tag für 4 aufeinanderfolgenden Tage, beginnend am 2. Tag der Menstruation. Nachfolgende 4-Tage-Zyklen können zwei Mal pro Tag 20 bis 40 mg-Dosis erhöht werden.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen: gastrointestinale Beschwerden, Schwindel, Hautausschlag, Hyperkalzämie (erhöhte Blutcalcium), Thrombozytopenie (Abnahme des Blutplättchengehalt im Blut). Es kann eine moderate metrorrhagia (Uterusblutungen) sein; In diesem Fall wird die Dosis reduzieren. Es wurde auch festgestellt, die Entwicklung einer Thrombose (Bildung eines Blutgerinnsels in einem Gefäß). In hohen Dosen auftreten können Veränderungen in der Netzhaut.
