Anazole

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Beschreibung

Anthrogene Droge der neuen Generation. Die Hauptkomponente ist der Wirkstoff Anastrozol.
Zum ersten Mal erschien die Medizin 1995 auf dem Markt. Zuerst wurde das Heilmittel ausschließlich für medizinische Zwecke verwendet. Anastrozol wurde während der Therapie von verschiedenen Tumoren verwendet. Heute, in der Medizin, wird das Medikament praktisch nicht verwendet. Grundsätzlich wird Anastrozolol von Bodybuildern verwendet.

Pharmakodynamik

Anastrozol – hoch selektiv nicht-steroidalen Aromatase-Inhibitor des Enzyms, dass der Körper bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben zu Östron und Östradiol dann umwandelt. Die therapeutische Wirkung bei Patienten mit Brustkrebs wird durch Verringerung der Menge an zirkulierendem Östradiol erreicht. Bei postmenopausalen Frauen verursacht Anastrozol bei einer täglichen Dosis von 1 mg Estradiol eine Abnahme von 80%.
Es hat keine gestagene, androgene und östrogene Aktivität. Die tägliche Dosis von 10 mg nicht die Sekretion von Cortisol und Aldosteron beeinflussen. Es erfordert keine Substitution Kortikosteroide. Anastrozol kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte bei Patienten mit gormonpozitivnym frühen Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Anastrazole getrennt und in Kombination mit Bisphosphonaten nicht das Niveau von Lipiden im Plasma verändern.

Pharmakokinetischen Eigenschaften

Schnell resorbiert wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme Fasten erreicht. Lebensmittel leicht verringert die Geschwindigkeit der Absorption. Der Grad der Reduktion hat keine klinisch signifikante Wirkung auf der Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels im Plasma bei einer Einzeldosis Tagesdosis entspricht. Ungefähr 90-95% der Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol erreicht nach 7-tägiger Behandlung. Daten über die pharmakokinetischen Parameter in Abhängigkeit von der Zeit und der Dosis zur Verfügung. Alte Frauen nach der Menopause beeinflussten nicht die Pharmakokinetik. Beziehung an Plasmaproteine ​​- 40%.
Anastrozol wird vom Körper langsam eliminiert. Plasma-Halbwertszeit beträgt 40-50 Stunden. Weitgehend bei postmenopausalen Frauen metabolisiert. In unverändert zugeteilt 10% der Dosis im Urin innerhalb von 72 Stunden nach der Verabreichung. Es wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung metabolisiert. Triazol Hauptmetaboliten hat keine Aktivität. Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt im Urin. Zirrhose der Leber oder Nierenfunktion ändert nicht die Clearance von Anastrozol nach oraler Verabreichung.

Indikationen

Adjuvanten Behandlung von postmenopausalen Brustkrebs früh gormonopolozhitelnogo. Fortgeschrittener Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause.
Eine adjuvante Therapie gormonopolozhitelnogo frühen Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen nach einer Tamoxifen-Therapie für 2-3 Jahre.

 

Zusätzliche Information

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