Beschreibung
Normalisiert die endgültige Differenzierung der Zellen, hemmt die Proliferation des Epithels der Kanäle der Talgdrüsen, die Bildung von Detritus, erleichtert die Evakuierung. Verringert die Produktion und erleichtert die Freisetzung von Talg.
Bei der Verabreichung ist die Absorption variabel, die Bioverfügbarkeit ist niedrig und variabel; Das Zusammennehmen mit Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit um das 2-fache. Tmax – 2-4 Stunden Bindung an Blutplasmaproteine (hauptsächlich mit Albumin) – 99,9%. Metabolisiert mit der Bildung von drei großen biologisch aktiven Metaboliten – 4-Oxo-Isotretinoin (Hauptmetabolit), Tretinoin und 4-Oxo-Retinoin sowie weniger signifikanten Metaboliten, einschließlich Glucuroniden. Da in vivo Isotretinoin und Tretinoin reversibel ineinander Isotretinoin (Accutane) werden, ist der Metabolismus von Tretinoin mit dem Metabolismus von Isotretinoin assoziiert. 20-30% der Isotretinoin-Dosis wird durch Isomerisierung metabolisiert. In der Pharmakokinetik von Isotretinoin beim Menschen kann eine wichtige Rolle der enterohepatischen Zirkulation gespielt werden. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass der Isozretinoin-Metabolismus Isozyme CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 und CYP2B6 Cytochrom P450 beinhaltet. T1 / 2 Isotretinoin – 19 Stunden, 4-Oxo-isoretinoin – 29 Stunden. Es wird von den Nieren und mit Galle in etwa gleichen Mengen ausgeschieden.
Accutane (Isotretinoin) darf nicht von weiblichen Patienten angewendet werden, die schwanger sind oder schwanger werden können. Es besteht ein extrem hohes Risiko, dass schwere Geburtsfehler auftreten werden, wenn eine Schwangerschaft während der Einnahme von Accutane (Isotretinoin) in irgendeiner Menge, auch für kurze Zeiträume auftritt. Potenziell kann jeder Fötus, der während der Schwangerschaft ausgesetzt ist, betroffen sein. Es gibt keine genauen Mittel, um festzustellen, ob ein exponierter Fötus betroffen ist.
Geburtsfehler, die nach Accutane (Isotretinoin) Exposition dokumentiert wurden, schließen Anomalien des Gesichts, der Augen, der Ohren, des Schädels, des zentralen Nervensystems, des Herz-Kreislauf-Systems und der Thymus- und Nebenschilddrüsen ein. Fälle von IQ-Scores weniger als 85 mit oder ohne andere Anomalien wurden berichtet. Es besteht ein erhöhtes Risiko für eine spontane Abtreibung, und Frühgeburten wurden berichtet.
